Was ist Melanotan II-Peptid und wie funktioniert es?

Abstrakt

• Melanotan II ist ein synthetisches zyklisches Peptidanalogon des -Melanozyten--stimulierenden Hormons (-MSH), das häufig als Referenzforschungsinstrument in Studien zur Melanocortinrezeptorbiologie und Peptidpharmakologie verwendet wird.
• Es fungiert als hochaffiner Melanocortinrezeptor-Agonist mit bevorzugter Aktivität für MC1R und reguliert Melaninsynthesewege und nachgeschaltete Zellreaktionen in In-vitro- und präklinischen Tiermodellen.
• Melanotan II in Forschungsqualität wird durch Festphasenpeptidsynthese (SPPS) hergestellt, wobei eine mehrstufige HPLC-Reinigung erforderlich ist, um eine Reinheit von mindestens 98 % für kontrollierte experimentelle Anwendungen zu liefern.

Melanotan II ist eines der am häufigsten untersuchten synthetischen Melanocortin-Peptid-Analoga in der modernen Pharmakologieforschung. Es wurde in den 1990er Jahren entwickelt und dient seit langem als Benchmark-Referenzverbindung für die Untersuchung der Melanocortin-Rezeptorfunktion, des Peptid-Arzneimitteldesigns und der Pigmentierungsregulationswege. Dieser maßgebliche Leitfaden behandelt die Kerndefinition, die molekulare Struktur, den Wirkmechanismus, die Herstellungsstandards und Forschungsanwendungen von Melanotan II für Labor-F&E-Experten und Peptidbeschaffungsteams.

Melanotan II ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid, das strukturell vom endogenen Hormon -Melanozyten--stimulierendes Hormon (-MSH) abgeleitet ist. Es wurde entwickelt, um die Stoffwechselstabilität und die Rezeptorbindungsaffinität im Vergleich zu nativem -MSH zu verbessern, was es zu einem zuverlässigeren Werkzeug für die In-vitro- und In-vivo-Forschung macht.

Es wird als synthetisches Peptidmaterial in Forschungsqualität eingestuft und ist ausschließlich für Laboruntersuchungen, präklinische Arzneimittelentwicklung und biochemische Forschung bestimmt. Es ist in keiner wichtigen Gerichtsbarkeit für die klinische oder kosmetische Verwendung am Menschen zugelassen.

Molekulare Struktur und Peptidsequenz von Melanotan II

Die einzigartigen biologischen Eigenschaften von Melanotan II ergeben sich direkt aus seiner zyklischen Molekularstruktur, die im Vergleich zu linearen -MSH-Analoga eine verbesserte Stabilität und Rezeptorselektivität verleiht.

Aminosäuresequenz und zyklische Lactamstruktur

Die primäre Aminosäuresequenz von Melanotan II ist: Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂

Wesentliche Strukturmerkmale:

• N-terminale Acetylierung und C-terminale Amidierung für verbesserte Stoffwechselstabilität
• Zwischen der Seitenkette von Asparaginsäure (Asp) und der Seitenkette von Lysin (Lys) bildete sich eine zyklische Lactambindung, wodurch eine starre Ringkonformation entstand
• Einbau von D-Phenylalanin (D-Phe) zur Erhöhung der Rezeptorbindungsaffinität
• Ersatz von Methionin durch Norleucin (Nle), um den mit der Oxidation-bedingten Abbau zu verhindern

Molekulare Formel und Gewicht

Summenformel: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Molekulargewicht: 1024,18 g/mol

CAS-Nummer: 121062-08-6

Melanotan II übt seine biologischen Wirkungen aus, indem es an Melanocortinrezeptoren (MCRs) auf der Oberfläche von Zielzellen bindet und diese aktiviert. Es wirkt als nicht-selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist mit höchster Affinität zum MC1-Rezeptor (MC1R).

Bindungsprofil des Melanocortin-Rezeptors

Melanotan II bindet an mehrere Melanocortin-Rezeptor-Subtypen mit der folgenden relativen Affinität: MC1R > MC4R > MC3R > MC5R

Dieses breite Rezeptorbindungsprofil erklärt, warum es in zahlreichen Bereichen der pharmakologischen Forschung eingesetzt wird, von Pigmentierungsstudien bis hin zur Untersuchung von Stoffwechselwegen.

MC1R-Aktivierung und Melanin-Syntheseweg

Die am besten-charakterisierte Wirkung von Melanotan II ist die Aktivierung von MC1R auf Melanozyten. Wenn es an MC1R gebunden ist, löst es eine G--Protein-gekoppelte intrazelluläre Signalkaskade aus:

1. Aktivierung der Adenylatcyclase und erhöhte intrazelluläre cAMP-Spiegel
2. Hochregulierung des mit Mikrophthalmie-assoziierten Transkriptionsfaktors (MITF)
3. Erhöhte Expression von Tyrosinase und anderen melanogenen Enzymen
4. Stimulierung der Eumelaninproduktion und der Bildung von Melanozytendendriten

Dieser Weg steht im Mittelpunkt der dermatologischen Pharmakologieforschung, bei der Melanotan II als Wirkstoff eingesetzt wird.

Downstream Cellular Signalkaskaden

Über die Regulierung der Pigmentierung hinaus beeinflusst die durch Melanotan II-vermittelte Rezeptoraktivierung mehrere Sekundärwege, einschließlich der Entzündungsmodulation und der Regulierung der Energiehomöostasen und die Signalübertragung der Fortpflanzungsachse -, die alle aktive Bereiche laufender präklinischer Untersuchungen sind.

Melanotan II wird in einer Vielzahl von Labor- und präklinischen Forschungsumgebungen eingesetzt:

• Grundlagenforschung zum Melanocortin-System: Wird als Referenzagonist zur Charakterisierung der MCR-Funktion, Signalwege und Rezeptor-{0}}Ligand-Wechselwirkungen verwendet
• Studien zur Dermatologischen Pharmakologie: Wird in der Pigmentierungsregulationsforschung, Studien zur Melanozytenbiologie und der Untersuchung des Lichtschutzmechanismus der Haut eingesetzt
• Entdeckung und Entwicklung von Peptidarzneimitteln: Dient als Leitverbindungsvorlage für die Entwicklung neuartiger MCR-zielgerichteter Peptidmedikamente mit verbesserter Selektivität und Stabilität
• Entwicklung analytischer Methoden: Wird als Standardreferenzmaterial zur Validierung von Peptid-HPLC-, LC-MS- und bioanalytischen Testmethoden verwendet

Gleichbleibende Reinheit und Zuverlässigkeit von Charge zu Charge sind entscheidend für reproduzierbare Forschungsergebnisse. Kommerzielles Melanotan II in-Qualität für den Laborgebrauch folgt standardisierten Arbeitsabläufen für die Festphasenpeptidsynthese und strengen Protokollen zur Qualitätsüberprüfung.

Produktionsprozess der Festphasenpeptidsynthese (SPPS).

Melanotan II wird mittels Fmoc-basierter Festphasenpeptidsynthese-hergestellt, der Industriestandardmethode für die Herstellung zyklischer Peptide. Der Kernproduktionsworkflow besteht aus fünf Hauptphasen:

• Kettenmontage: Aminosäuren werden nacheinander in der Reihenfolge der Zielpeptidsequenz an einen festen Harzträger gekoppelt, wobei zwischen jedem Kopplungszyklus Fmoc-Schutzgruppen entfernt werden.
• Zyklisierung: Eine Cyclisierung am -Harz oder außerhalb des -Harzes wird durchgeführt, um die Lactambindung zwischen den Asp- und Lys-Seitenketten zu bilden und so die starre cyclische Konformation herzustellen.
• Spaltung und Rohextraktion: Die fertige Peptidkette wird mit einem Spaltungsreagenzcocktail vom Harz abgespalten, das Rohpeptid wird ausgefällt und gewaschen.
• Reinigung: Rohes Melanotan II wird einer mehrstufigen präparativen HPLC-Reinigung unterzogen, um Verunreinigungen, verkürzte Sequenzen und Nebenprodukte zu entfernen.
• Lyophilisierung: Die gereinigte Peptidlösung wird steril filtriert und zu einem stabilen weißen Pulverformat zur Langzeitlagerung gefrier-getrocknet.

Offizielle Qualitätsstandards für den Laborgebrauch

Qualifiziertes Melanotan II in Forschungsqualität-muss die folgenden Mindestanforderungen erfüllen, die durch unabhängige analytische Tests bestätigt wurden:

• Reinheit: Mehr als oder gleich 98 % laut analytischer HPLC; Für empfindliche analytische Anwendungen sind hohe-Reinheitsgrade von mehr als oder gleich 99 % verfügbar
• Identitätsbestätigung: Molekulargewichtsübereinstimmung durch LC-MS-Massenspektrometrie verifiziert
• Chargendokumentation: Jede Charge wird mit einem vollständigen Analysezertifikat (COA) geliefert, einschließlich HPLC-Chromatogramm, MS-Spektrum, Feuchtigkeitsgehalt und Endotoxin-Testergebnissen
• Lagerstabilität: Die Langzeitstabilität ist typDie Lagerung erfolgt regelmäßig unter den empfohlenen Tiefkühllagerbedingungen in versiegelter, lichtbeständiger Verpackung

Aktueller Globusal Forschungsstatus und Entwicklungsfortschritt

Ab 2026 bleibt Melanotan II in erster Linie ein Forschungshilfsmittel. Wissenschaftliche und industrielle Forschungsgruppen untersuchen weiterhin sein Potenzial in mehreren Therapiebereichen, wobei sich die meisten Arbeiten noch im präklinischen Stadium befinden. Unterdessen nimmt seine Rolle als Benchmark-zyklisches Peptid für die Entwicklung von Herstellungsprozessen weiter zu.

Beschaffung von Forschungslaboren und Biotech-UnternehmenMelanotan IIFür den experimentellen Einsatz sollten Lieferanten anhand von vier Kerndimensionen bewertet werden, um Datenzuverlässigkeit und Lieferkonsistenz sicherzustellen:

1. Analytische Qualität und TransparenzPriorisieren Sie Lieferanten, die vollständige COA-Dokumente für jede Charge veröffentlichen und rohe HPLC- und LC{0}}MS-Daten zur Überprüfung zur Verfügung stellen. Vermeiden Sie Lieferanten, die keinen unabhängigen Reinheitsnachweis liefern können oder unrealistisch niedrige Preise für hochreines Material angeben.
2. Eigene-FertigungsmöglichkeitenWählen Sie Hersteller mit vollständiger SPPS-Produktion, präparativer HPLC-Reinigung und analytischen Testeinrichtungen. Vertikal integrierte Lieferanten bieten eine bessere Chargenkonsistenz, schnellere Durchlaufzeiten bei kundenspezifischen Synthesen und direkten technischen Support.
3. Batch-Skalierbarkeit und LieferstabilitätBestätigen Sie bei langfristigen Forschungsprojekten die Fähigkeit des Lieferanten, von Milligramm-Forschungschargen auf die Produktion im Kilogramm-Maßstab zu skalieren, ohne die Reinheit zu beeinträchtigen. Etablierte Peptidhersteller unterhalten Rohstoffvorräte, um Unterbrechungen der Lieferkette zu vermeiden.
4. Unterstützung bei Regulierung und ComplianceSeriöse Lieferanten stellen eine klare Dokumentation für den Import von Forschungsmaterial bereit, einschließlich Sicherheitsdatenblättern, Echtheitszertifikaten und Unterstützung bei der Zollanmeldung. Sie halten außerdem strenge Kennzeichnungsstandards ein, um klarzustellen, dass die Produkte nur für Forschungszwecke bestimmt sind.

Ist Melanotan II ein natürliches oder synthetisches Peptid?

Melanotan II ist ein vollsynthetisches Peptid. Es ist dem endogenen Hormon -MSH nachempfunden, umfasst jedoch gezielte Strukturmodifikationen zur Verbesserung der Stoffwechselstabilität und der Rezeptorbindungsaffinität. Es wird ausschließlich durch chemische Peptidsynthese hergestellt und nicht aus biologischen Quellen gewonnen.

An welche Rezeptoren bindet Melanotan II?

Melanotan II wird als Pan-Melanocortin-Rezeptor-Agonist klassifiziert. Es bindet an mehrere MCR-Subtypen mit der folgenden relativen Affinitätsreihenfolge: MC1R > MC4R > MC3R > MC5R, mit der stärksten und am besten-charakterisierten Aktivität am MC1-Melanocortinrezeptor.

Was ist die Standardreinheit für Melanotan II in Forschungsqualität-?

Standard-Melanotan II in Forschungsqualität hat eine Mindestreinheit von 98 %, gemessen durch analytische HPLC. Höhere Reinheitsgrade (größer oder gleich 99 %) sind für spezielle bioanalytische und Zellkulturforschungsanwendungen verfügbar, bei denen Spurenverunreinigungen die Ergebnisse beeinträchtigen könnten.

Was ist der Unterschied zwischen Melanotan I und Melanotan II?

Melanotan I (Afamelanotid) und Melanotan II sind beide synthetische -MSH-Analoga, unterscheiden sich jedoch in der Molekülstruktur und dem Rezeptoraktivitätsprofil. Melanotan I ist ein lineares Peptid mit relativ selektiver Aktivität, die sich hauptsächlich auf MC1R konzentriert; Melanotan II ist ein zyklisches Heptapeptid mit einem breiteren Rezeptorbindungsprofil, das eine bemerkenswerte Aktivität bei MC4R und anderen Melanocortin-Subtypen umfasst. Die zyklische Grundgerüststruktur verleiht Melanotan II außerdem eine höhere Stoffwechselstabilität und eine längere Halbwertszeit in präklinischen Forschungsmodellen im Vergleich zu linearem Melanotan I.

Wie wird das Melanotan-II-Peptid hergestellt?

Melanotan II wird kommerziell mithilfe der Fmoc-Festphasenpeptidsynthese (SPPS) hergestellt, gefolgt von präparativer HPLC-Reinigung, Lyophilisierung und vollständiger analytischer Qualitätsüberprüfung. Dieser Prozess liefert konsistentes, hoch{2}reines Material, das für kontrollierte Laborexperimente geeignet ist.

Wo können Forscher hochreines Melanotan-II-Peptid beziehen?

Forschungslabore und Biotech-Organisationen beziehen Melanotan II in der Regel von spezialisierten Peptidherstellern mit hauseigenen Synthese- und Testeinrichtungen. Die Auswahl basiert auf verifizierten Reinheitsdaten, der Vollständigkeit der Chargendokumentation, der Skalierbarkeit der Herstellung und der Einhaltung von Forschungsmaterialstandards.

HDM BIO liefert Melanotan-II-Peptid in Forschungsqualität mit mindestens 98 % HPLC-Reinheit, vollständiger COA-Dokumentation und weltweitem Versand für den Laborgebrauch. Fordern Sie ein Muster an, laden Sie ein Produktdatenblatt herunter oder erkundigen Sie sich auf unserer offiziellen Produktseite nach individuellen Losgrößen.[Interner Link → Melanotan II-Produktseite]